卡博替尼（Cabozantinib）20mg*90粒胶囊 珠峰 Caboxen 20mg

产品名称 Caboxen
通用名称 卡博替尼
剂型 胶囊
规格: 20mg/粒，90粒/瓶
厂家：珠峰制药(Everest)

卡博替尼（Cabozantinib）是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。
目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。

治疗肾细胞癌：卡博替尼的有效率是索坦的数倍（46% vs 18%），生存期明显延长（30.3个月 vs 21.8个月）。两药的副作用很接近，不良反应发生率，67% vs 68%。主要的副作用是：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。
治疗肝细胞癌：接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期明显延长，死亡风险下降了37%。客观有效率大约为5%。目前，卡博替尼已经和瑞戈非尼、PD-1抗体等药物一道，成为晚期肝癌治疗药物之一。
治疗肺癌：在非小细胞肺癌患者中，2%左右的患者携带RET基因重排。这类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼用于RET重排的肺癌患者的临床试验数据：26位患者，有效率是28%，肿瘤控制率接近100%。
此外，一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用卡博替尼联合特罗凯比单用卡博替尼或者单用特罗凯，生存期明显延长，联合用药组的生存期是13.3个月，单用卡博替尼组是9.2个月，单用特罗凯是5.1个月。
治疗甲状腺癌：对于携带RET突变的甲状腺癌患者，卡博替尼明显延长了总生存期，从18.9个月延长到了44.3个月，翻了一倍都多。总人群中，总生存期也从21.1个月，延长到了26.6个月。
卡博替尼作用的分子靶点很多，部分靶点参与了骨转移的形成，具有很好的控制实体瘤骨转移的能力，已被广泛用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。
卡博替尼可以通过清除肿瘤周围助纣为虐的“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC细胞）等方式，增加患者对PD-1抗体等免疫治疗的疗效。因此，不少研究将卡博替尼选为PD-1抗体的“黄金搭档”，进行联合治疗并取得了良好的治疗效果。

美国FDA于2012年批准卡博替尼胶囊（140mg/天）用于治疗进展性、转移甲状腺髓样癌（MTC），并于2016年4月批准卡博替尼片剂（60mg/天）用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌（RCC）患者。
2019年1月，美国FDA批准卡博替尼片剂（60mg每天）用于治疗接受过乐伐替尼（仑伐替尼）、索拉非尼等其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。
卡博替尼片剂作为肝癌的二线治疗药物，可显著延长肝癌患者的生存期，减轻56%的死亡或者进展风险。
晚期肝癌患者的预后往往不好，而且在接受全身治疗之后治疗选择有限。CELESTIAL试验显示，卡博替尼片剂大大提高了晚期肝癌患者的总生存期，无进展生存期和客观缓解率也显着提高，成为肝癌患者新的治疗选择。
中国的肝癌患者数量庞大，全球每年的新增肝癌患者中，中国患者占比50%以上，而其中又以乙肝导致的肝癌最为常见。由于肝癌的隐匿性，大部分肝癌一经发现，就是晚期。卡博替尼片剂获批用于肝癌的治疗，将给中国患者带来新的希望。
为保证用药安全，敬请谨慎选择！

适应症:
卡博替尼的适应症广泛，主要包括：
（1）适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌；
（2）适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌；
（3）适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者
（4）适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者

用法与用量:　

根据日本人的药动力学研究，此前推荐的卡博替尼服用剂量100mg，或者125mg,或者140mg，剂量明显偏大了，副作用也比较大。

那患者该如何调整起始服用剂量呢？建议大家可以考虑如下剂量调整：
（1）单用卡博替尼，起始剂量为40mg。一般来说2周药物达到峰值，这个时候可能出现的副作用比较明显了。
（2）用药两周后还是可以耐受才考虑加量，加量不要太猛，可以考虑60mg 。
（3）最大药物用量考虑到80mg, 这是指单药的剂量，如果两周后或者更长时间没有副作用；肿瘤缩小，或者有明显的效果可以考虑加量。
（4）对于采用联合用药治疗的患者，建议卡博替尼起始剂量为40mg，服用2周后在加量。对于骨转移患者来说，若采用联合治疗，如果卡博替尼副作用比较大，可见将药物减量到20mg。
（5）卡博替尼会引发低镁血症和甲状腺功能减退症状，若治疗期间副作用比较大，考虑检查电解质，和甲功5项，如果甲低，可以口服甲状腺素，如果低镁可以天门冬氨酸钾镁。
卡博替尼应至少在食物前1小时或食物后2小时服用，即空腹服用。由于卡博替尼属于CYP3A4底物，所以治疗期间应避免服吃葡萄柚，因为这会增加体内血药浓度，从而导致严重不良反应。
在治疗期间应做好检测工作，治疗期间需要定期监测的项目有尿蛋白、肝功能、CBC与差异和血小板、血清电解质、血压和出血的体征/症状。如出现肾病综合症或可逆性后部白质脑病综合征应停止卡博替尼治疗。 

（6）不可与食物一起食用；
（7）服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食；
（8）对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。
常见副作用：腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。