奥贝胆酸5mg*100粒/盒 Obeticholic Acid 5mg OcaNat 100 Tablet

【产品名称】奥贝胆酸片
【英文名称】Obeticholic Acid
【规格】5mg*100粒/盒
【生产厂家】Natco Pharma

奥贝胆酸能够结合并激活肝脏和肠道细胞中的FXR，通过活化FXR，减少胆汁酸的合成，增加肝脏的胆汁流量，抑制肝脏中胆汁酸的产生，减少胆汁酸对肝脏的毒害。

(一)适应症
1.奥贝胆酸适用于治疗无肝硬化或无门脉高压证据代偿性肝硬化的成年原发性胆汁性胆管炎(PBC)患者。
2.可与熊去氧胆酸(UDCA)联合治疗对熊去氧胆酸反应不足的无肝硬化或无门脉高压证据代偿性肝硬化的患者，也可作为无法耐受熊去氧胆酸患者的单药治疗。
3.该适应症是在碱性磷酸酶(ALP)降低的基础上批准的，存活率或疾病相关症状的改善尚未确定。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。

(二)推荐用量
对于没有门静脉高压证明的肝硬化或代偿性肝硬化的原发性胆汁性胆管炎患者、对适当剂量熊去氧胆酸没有达到足够生化反应至少1年，或对熊去氧胆酸不耐受的患者，奥贝胆酸的推荐剂量如下:
1.开始前3个月每天一次，每次5mg。
2.在第一个3个月之后，对于碱性磷酸酶和/或总胆红素未能充分降低的患者以及耐受奥贝胆酸的患者，增加至每日一次10mg的最大剂量。

(三)适用人群
成人、哺乳期女性、孕妇、儿童、老年患者应咨询医生后在医生指导下选择是否用药。

(四)禁忌
奥贝胆酸禁用于以下患者:
(1)存在失代偿性肝硬化(如Child-PughB级或C级)或之前存在失代偿事件。
(2)存在门脉高压迹象的代偿性肝硬化(如腹水、胃食管静脉曲张、持续性血小板减少症)。
(3)存在完全胆道梗阻。

(五)副作用
最常见的不良反应(≥5%)包括：瘙痒、疲劳、腹痛和不适、皮疹、口咽疼痛、头晕、便秘、关节痛、甲状腺功能异常和湿疹。

(六)注意事项
1.PBC肝硬化患者的肝功能失代偿和衰竭
2.严重瘙痒
3.HDL-C的减少

(七)药物相互作用
1.胆汁酸结合树脂
胆汁酸结合树脂，如考来烯胺、考来替泊或考来维仑，可吸附和减少胆汁酸的吸收，可能减少奥贝胆酸成分的吸收、全身暴露和疗效。如果服用胆汁酸结合树脂，则至少在服用胆汁酸结合树脂前4小时或后4小时服用奥贝胆酸，或在尽可能长的时间间隔内服用奥贝胆酸。

2.华法林
华法林和奥贝胆酸合用后可使得国际标准化比值(INR)下降，监测INR并根据需要调整华法林的剂量，以便在合用奥贝胆酸和华法林时维持患者的INR范围。

3.具有窄治疗指数的CYP1A2底物
奥贝胆酸可能会增加CYP1A2底物合并药物的暴露量，当与奥贝胆酸合用时，建议对治疗指数较窄的CYP1A2底物(如茶碱和替扎尼定)进行治疗监测。

4.胆盐外排泵抑制剂
避免同时使用胆盐外排泵(BSEP)抑制剂，如环孢霉素，合用可能会加剧结合胆汁盐(包括胆汁酸的牛磺酸结合物)在肝脏中的积聚，并导致相关临床症状。如果认为有必要合并使用，应监测患者的血清转氨酶和胆红素。

(八)储存条件
奥贝胆酸应储存在20℃至25℃下，允许偏差为15℃至30℃。