乌帕替尼15mg*30片/盒 UPADX Upadacitinib Tablets

【产品名称】乌帕替尼片
【英文名称】 Upadacitinib Tablets
【规格】15mg*30片/盒
【生产厂家】Bigbear Pharmaceutical Laos

乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗Chemicalbook类风湿关节炎、银屑病关节炎、银屑病、风湿病、皮炎、强制性脊柱炎、溃疡性结肠炎等疾病。

【适应症】
乌帕替尼（Upadacitinib）是一种选择性Janus激酶（JAK）抑制剂，主要有以下适应症：
1. 类风湿关节炎（RA）
*疾病机制与治疗原理**：在类风湿关节炎中，免疫系统异常激活，多种细胞因子如白细胞介素 - 6（IL - 6）、肿瘤坏死因子 - α（TNF - α）等参与炎症过程。JAK - STAT信号通路在细胞因子信号转导中起关键作用。乌帕替尼通过选择性抑制JAK1，阻断多种细胞因子的信号传导，减少炎症反应。
临床应用情况：适用于对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARDs）反应不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者。它可以减轻关节疼痛、肿胀和僵硬，改善关节功能。临床研究显示，乌帕替尼能有效降低疾病活动度，例如在一些试验中，使用乌帕替尼治疗后患者的疾病活动评分（DAS28）明显降低，并且能够减缓关节的影像学进展。
2. 银屑病关节炎（PsA）
作用机制：银屑病关节炎是一种与银屑病相关的炎性关节病，同样涉及免疫炎症反应。乌帕替尼抑制JAK1后，可降低关节滑膜炎症，减轻附着点炎（肌腱、韧带等附着于骨的部位的炎症），对改善皮肤银屑病症状也可能有一定帮助。
适用患者群体：用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药（DMARDs）反应不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎成人患者。它可以改善患者的关节症状，如晨僵时间缩短、关节活动度增加，同时对于银屑病皮损也有一定的改善作用。
3. 特应性皮炎（AD）
病理机制与药物作用：特应性皮炎是一种慢性、复发性、炎症性皮肤病，涉及2型炎症反应。乌帕替尼通过抑制JAK1，能够减少参与炎症反应的细胞因子（如IL - 4、IL - 13等）的信号传导，从而减轻皮肤炎症和瘙痒。
治疗效果：适用于对其他系统治疗（如外用糖皮质激素）反应不佳的成人和12岁及以上儿童的中重度特应性皮炎患者。在临床试验中，使用乌帕替尼治疗后，患者的湿疹面积和严重程度指数（EASI）评分显著降低，瘙痒症状得到明显缓解，并且能够提高患者的生活质量。
4. 溃疡性结肠炎（UC）
在肠道炎症中的作用：在溃疡性结肠炎中，肠道黏膜发生炎症，免疫细胞过度激活。乌帕替尼抑制JAK1可以调节肠道免疫反应，减轻肠道炎症，促进黏膜愈合。
适用范围：用于治疗对一种或多种传统治疗（如氨基水杨酸类、糖皮质激素、免疫抑制剂）反应不佳或不耐受的中重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。临床研究表明，乌帕替尼可有效诱导和维持临床缓解，降低疾病活动度，改善患者的大便性状、便血等症状。

【用法用量】
1. 类风湿关节炎、银屑病关节炎和特应性皮炎
成人剂量：推荐剂量是15mg，口服，每日一次。对于使用某些生物制剂治疗效果不佳或不耐受的患者，这个剂量已被证明在控制炎症、减轻症状方面是有效的。
给药时间：乌帕替尼可以在饭前或饭后服用，不过为了保持血药浓度的相对稳定，最好每天在同一时间服药。
特殊情况剂量调整：如果患者对药物的耐受性较差或者出现不良反应，可能需要调整剂量。例如，在出现一些轻度至中度的不良反应，如轻度感染或者血液学指标轻度异常时，医生可能会根据具体情况考虑暂时中断用药或者减少剂量，比如降低至7.5mg每日一次，等不良反应缓解后再评估是否恢复原剂量。
2. 溃疡性结肠炎
诱导期剂量：对于中重度活动性溃疡性结肠炎成人患者，诱导期的推荐剂量是45mg，口服，每日一次，持续8周。这个较高的诱导剂量是为了尽快控制肠道炎症，促使病情缓解。
维持期剂量：在诱导治疗后，如果患者达到临床缓解，就可以进入维持治疗阶段。维持期的剂量是15mg，口服，每日一次。通过维持一定的药物剂量来防止疾病复发，保持肠道黏膜的修复状态。
剂量调整注意事项：和其他适应症类似，如果在治疗过程中出现不良反应，特别是严重的不良反应如严重感染、肝毒性等，需要及时调整剂量或者停药。同时，对于老年人、儿童或者肝肾功能不全的患者，需要更加谨慎地使用，可能需要根据具体的身体状况进行个体化的剂量调整。例如，对于轻度肾功能不全患者，可能不需要调整剂量，但对于中重度肾功能不全患者，需要在医生的密切监测下谨慎使用，并考虑适当减少剂量。

【乌帕替尼常见的不良反应】
乌帕替尼常见的不良反应如下：
### 感染
- **上呼吸道感染**：如咳嗽、鼻塞、流涕、咽痛等，是较为常见的感染类型，可能与乌帕替尼抑制免疫系统功能，使机体抵抗力下降有关。
- **带状疱疹**：由水痘-带状疱疹病毒引起，可出现沿神经分布的带状水疱和疼痛。
- **肺炎**：可能出现发热、咳嗽、咳痰、呼吸困难等症状，严重时可危及生命。
### 血液系统异常
- **贫血**：患者可能出现面色苍白、乏力、头晕、心慌等症状。
- **中性粒细胞减少症**：易导致机体抵抗力下降，增加感染的风险，可能出现发热、乏力等症状。
- **血小板减少症**：可能出现皮肤瘀点、瘀斑、鼻出血、牙龈出血等出血倾向，严重时可出现内脏出血。
### 消化系统不适
- **恶心、呕吐**：可能会影响患者的食欲和进食，严重时可导致脱水和电解质紊乱。
- **腹泻**：大便次数增多，可能为稀便或水样便，严重时可导致脱水和营养不良。
- **腹痛**：疼痛程度不一，可为隐痛、胀痛或绞痛，可能与药物对胃肠道黏膜的刺激有关。
### 皮肤病变
- **皮疹**：可表现为红斑、丘疹、水疱等多种形式，常伴有瘙痒。
- **瘙痒**：可能是全身性的或局部性的，严重的瘙痒会影响患者的生活质量，导致睡眠障碍和焦虑等。
- **皮肤干燥、脱屑**：使皮肤失去水分和油脂，变得粗糙、鳞屑增多。
### 其他不良反应
- **头痛**：疼痛程度和性质因人而异，可能为持续性或间歇性疼痛。
- **疲劳**：患者常感到身体虚弱、乏力、精神不振，影响日常活动和工作效率。
- **高血压**：可能出现头痛、头晕、心悸等症状，长期高血压可增加心脑血管疾病的风险。
- **肌肉骨骼疼痛**：如关节痛、肌肉痛等，可能影响患者的关节活动和肢体运动。

【生产厂家介绍】
大熊制药是老挝国家正规的化学制药企业之一，在投资者与老挝卫生部长的陪同下经过长达两年的考察，最终定工厂位置于老挝国家首都（万象市）。于2020年开始筹备，于2021年工厂建成，总厂投入大量资金开展产业升级工作，打造了具有国际化先进生产水平生产车间，也为改变老挝国缺医少药局面做出了重要贡献。2年来，大熊制药持续创新，稳健经营，逐步壮大，经营范围不断拓展，发展业绩保持优良，主要经济指标始终处于老挝国内同行业前列。标志着大熊制药开启了打造老挝国内领先世界一流现代制药集团的新篇章。

GMP认证证书

生产许可证